西多福韦及其注射液

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发布时间：2014-10-21 09:18:04 浏览次数：次

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【名称】

化学名：西多福韦

英文名：cidofovir

商品名：Vistide （西多福韦注射液）

规格： 375mg/5ml

适应症：AIDS病人的CMV视网膜炎（巨细胞病毒性视网膜炎）

【背景】

巨细胞病毒（CMV）是危害性最大的疱疹病毒之一，人体的感染率高达50%～80%，一般呈隐性感染。在人体免疫功能低下时，如感染HIV，癌症患者接受放、化疗，器官或骨髓移植用免疫抑制剂抗排异等均会激发为活动性感染，可引发急性视网膜炎、间质性肺炎、胃肠炎和脑炎等，未经治疗者致盲或致死率均在70%以上。随着HIV感染率的上升及器官移植的广泛开展，对于抗CMV药物的需求也日益增加。

【临床疗效】

西多福韦对CMV有高度的抑制活性，对某些耐更昔洛韦或膦甲酸的病毒株也有活性。并对单纯疱疹病毒（HSV）、带状疱疹病毒（VZV）、人类乳头瘤病毒（HPV）等也有很强的活性。与其它抗CMV药物相比，西多福韦的疗效显著且持久，开始使用头两周每周给药一次，此后每两周只需给药一次，使用方便。

据AntiviraL Research 75(2007)1-13，西多福韦将来注重治疗痘病毒感染及人乳头瘤病毒感染。

优点：抑制DNA多聚酶的作用、阻断DNA的合成，而不依赖病毒激酶；

抗病毒谱广，包括单纯疱疹病毒、带状疱疹病毒、巨细胞病毒及其他病毒（例如EB病毒、带状疱疹病毒6、腺病毒、乙型肝炎病毒），还包括胸甙激酶耐药株和某些膦甲酸耐药株；

用药方便，每周用药1次，持续2周，然后每2周用药1次；无需中心静脉插管（每隔2周，外周静脉插管给药1次)。

缺点：很差的生物利用度，因此只能静注。还有较严重的不可逆肾毒性。

大多数患者都有发生（53%）；

很小的剂量即可发生急性肾功能衰竭；

结果导致近曲肾小管细胞损伤和代谢性酸中毒，早期表现为蛋白尿和糖尿；

肾功能障碍者（肌酐大于1.5mg/dl）为本品使用禁忌证。

【项目简介】

西多福韦（cidofovir, HPMPC）是新型的胞嘧啶核苷膦酰基甲醚衍生物，由美国Gilead 公司开发。

西多福韦注射液（商品名：Vistide）1996 年首先在美国上市，随后在英、法、意等多国上市。Gilead公司负责Vistide在美国市场的销售，海外市场由合作伙伴Pharmacia Corporation公司（现Pfizer公司）负责。

西多福韦的外用凝胶剂型由Gilead公司开发。在完成I、II期临床后，2004年其上市申请（AIDS病人的难治性HSV感染）被FDA拒绝，原因是临床数据不充分（具体原因不祥）。Gilead已中止了cidofovir外用凝胶制剂的开发(Direct communication, Gilead, 29 Jun 2004)。未见到该公司及其他公司后续开发的报道。

此外，还有个别使用西多福韦滴眼液进行动物模型上抗病毒研究的报道