二羟二丁基醚

发布时间:2014-10-21 09:00:47 浏览次数:
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     一、基本情况

1.1药品名称

    通 用 名:二羟二丁基醚

    英 文 名:Dihydroxydibutylether

    汉语拼音:Er qiang er ding ji mi

    化 学 名: 3,3’-二羟基二丁醚

             3,3’-dihydroxydibutyl ether

1.2化学结构式、分子式、分子量

    化学结构式:\
 
    分子式:C8H18O3

    分子量:162.23

1.3.药理类型及作用机制

     本品具有利胆、消炎、解痉、护肝、降脂、排石的作用。

1.4.制剂的类型和规格

     本品为原料药,同时申报的制剂为二羟二丁基醚软胶囊,规格有0.5g。

1.5拟用于临床的适应症及用法用量

    本品适用于:

    1.急性、亚急性、慢性胆道系统炎症性瘀滞性疾病:如胆囊炎、胆管炎、胆石症、胆汁性肝硬化、肝炎、肝炎后综合征,胆道手术后综合征。这些疾病在临床上往往有以下症状及体征:上腹饱胀不适,右上腹疼痛,右肩放射性疼痛,恶心,嗳气,呕吐,食欲不振。剑突下偏右压痛,右上腹饱满,肝区叩击痛或不适,莫非氏征(+)/(-),发热等。保胆健素发挥其强促胆汁分泌分解痉的作用,对上述症状及体征有明显疗效。

    2.伴有胃炎的脂肪消化不良、饭后嗜睡和胆原性偏头痛。

    3.高脂血症,尤其是高胆固醇血症。

    4.植物神经性肌张力障碍所致胆囊运动障碍(高张性/低张性),胆囊憩室、畸形等。保胆健素虽无阻囊收缩作用,但通过利胆消炎作用能使右上腹疼痛不适、饱胀、恶心、呕吐、食欲不振等症状改善。

    5.对肝原性或胆原性的血清胆红素、GPT、AKP等升高有降低的作用。

    胶囊剂的规格为0.5g,每次1粒,每日3次,饭前口服。可酌情增加至每日4~6粒。起效迅速,一般服药6~10日即显效,总疗程根据病情具体确定。

1.6注册分类及其依据

    本品是由法国Laphal大药厂生产的,商品名为dyskinebyl,剂型为胶囊剂,规格为0.5g。我国尚未进口该品原料,制剂的进口药品注册证号:X960369,国内未见厂家批准生产。按照《药品注册管理办法》,本品应属化学药品3.1类。

2.立题背景

    二羟二丁基醚系法国Laphal大药厂生产及投放市场的专利产品,属于胆汁分泌双相促进剂,被称之为“高效理想的真正的利胆剂”,推广到临床后迅速在西欧、非州、东南亚、台湾等四十五个国家和地区广泛应用。积累了丰富的实验数据及临床应用资料,其迅速而确切、广泛的药效,受到了国内外医学界的好评。


3. 品种的特点

3.1药理作用及作用机制

   本品具有利胆、消炎、解痉、护肝、降脂、排石的作用。

1.利胆:

   促进胆汁迅速、强烈、持久地分泌。经过十二指肠引流(插管)测定,证实了其泌胆作用。起效时间快,用药后10-20分钟起效,30-60分钟达到泌胆高峰,胆汁量增加,胆固醇胆盐,磷脂,胆红素等有形成分亦在一定范围内随着剂量的不同呈比例增加,较用药前增加70%—220%.药效持续时间长,达180分钟以上。而这种利胆作用又是非常专一的,两倍于阈值的剂量仍不影响其他生理功能。

2.消炎作用:

    肝胆道疾病主要病理生理基础为胆道的炎症和水肿,尤其是较小胆管及毛细胆管,严重者形成毛细胆管炎性梗阻,甚至影响细胞的分泌功能,产生黄疸。保胆健素能有效地减轻炎性水肿及其所致的胆汁返流,从而恢复了胆道的畅通,起到了消炎利胆、祛黄的作用,改善了由此而引起的一系列临床症状。

3.解痉作用,但无胆道动力学的影响:

    保胆健素有松弛Oddi’s(奥迪氏)括约肌的作用,有助于胆汁排入小肠,而无促胆囊收缩的作用,对胃及小肠平滑肌在动物实验中发现仅在高剂量200-400mg/kg时有轻微的收缩反应。对幽门括约肌有收缩的作用,这对防止十二指肠内容物反流至胃内是一种保护性的反应,其机理可能是药物的直接效应或是通过某些胃肠道激素的作用。

4.护肝作用:

    动物实验显示对酒精中毒的肝脏组织及细胞的操作远较对照组低,显示了其明显的护肝作用。

5.排石作用:

    由于高效的泌胆汁作用,胆道系统内胆汁不断更新,使成胆石系数降低,结石不易形成,胆酸的增加使胆固醇酯化增加,减少了胆固醇结石的产生。另外,通过其利胆作用,对胆道系统的机械冲刷,使泥沙样结石及术后残留结石的排出有较好效果。

6.降脂作用:

    对血清胆固醇,有促进排出及分解代谢的作用,下降幅度25-30%,可使高胆固醇血症患者的血胆固醇水平恢复正常。

7.提高胆汁内抗生素的浓度,有利于合用抗生素时对胆道炎症的治疗。

3.2药代动力学

    经用同位素14C标记的药物在动物实验得出的数据显示本药几乎能完全吸收,口服后10分钟已在大部分组织中测到较高水平的放射性,30分钟达到血浓度高峰,肝和肾是主要的靶器官。排泄:24小时内完全排出,而大部分在头7-8小时经尿及胆汗中排出。部分经肠肝循环重吸收。

3.3毒性及不良反应的特点

    本品对心电图 、心率、血压等影响极轻,对呼吸频率、通气量基本无影响,对肝功能无损害。对肾功能的影响,偶见尿频、尿量增多及尿色加深。这与胆红素或尿胆素的增多有关。总体来说,耐受性很好,适合长期服用。

4、注册类别

   按照《药品注册管理办法》,本品为3+6类。

5、合作方式

    面议
 

 

     研究单位:安徽省新星药物开发有限责任公司
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