奥沙碘铵原料及片剂

发布时间:2014-10-20 17:25:00 浏览次数:
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   一、基本情况

1.1药品名称

    正式品名:奥沙碘铵

    化学名称:

       1-(2-环己基-2-苯基-1,3-二氧戊环-4-基-甲基)-1-甲基哌啶碘化物

       1-(2-Cyclohexyl-2-phenyl-1,3-dioxolane-4-yl-methyl)-1-methylpiperidinium iodide

    英文名称:Oxapium Iodide

    汉语拼音名:Aoshadian’an

    化学结构式:


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    分子式:C22H34INO2

    分子量:471.42
 
1.2.药理类型及作用机制

    解痉药,作用机理为直接作用于平滑肌,能够抑制运动机能亢进、舒缓痉挛性疼痛、改善微循环。

1.3.制剂的类型和规格

    本品为原料药,同时申报的制剂为奥沙碘铵片剂,规格:10mg。

1.4拟用于临床的适应症及用法用量

    适应症:用于因痉挛引起的疼痛,以及运动机能紊乱症,主要用于治疗胃炎,胃与十二指肠溃疡,肠炎,胆囊和胆汁疾病, 泌尿结石等疾病。

    用法用量:通常,每日30~60mg,分成3次服用,可根据年龄、症状适当增减。

二、立题背景

    奥沙碘铵是日本Taisho Toyama制药公司开发的一种解痉药,它是在二苯基哌啶甲基二氧戊环碘化物的基础上以环己基替代其中的一个苯基而开发出来的一种抗胆碱药,但是它的作用功效是二苯基哌啶甲基二氧戊环碘化物数倍,本品的散瞳作用和唾液抑制作用要较远远小于阿托品,本品对中枢神经的无作用,也未见本品的其他副作用的发生。

    日本临床研究机构对968名使用奥沙碘铵的患者的研究调查发现,本品对因下列疾病引起的疼痛的治疗有效率分别是:胃炎、胃与十二指肠溃疡、肠炎的总有效率为77.2%(563/729);胆囊炎和胆道疾病的总有效率为72.5%(50/69);尿结石的总有效率为68.8%(117/170)。同时对2587名应用本品的患者做的调查发现,共有207例发生不良反应,不良发应发生率是8.00%,其中主要的不良发应是口干,占83例(3.21%),其次是便秘,占54例(2.09%),最后是腹胀,占16例(0.62%)。由此可见本品临床使用时是安全有效的。

三、品种的特点

3.1化学结构

    奥沙碘铵是在二苯基哌啶甲基二氧戊环碘化物的基础上以环己基替代其中的一个苯基而开发出来的一种抗胆碱药,它的作用功效是二苯基哌啶甲基二氧戊环数倍。

3.2药理作用及作用机制

    本品的作用机理为直接作用于平滑肌,能够抑制运动机能亢进、舒缓痉挛性疼痛、改善微循环。

    解痉活性:奥沙碘铵表明具有降低平滑肌运动活性和减少痉挛性疼痛的活性,它对副交感神经的运动活性是阿托品的1.15倍,对平滑肌的抑制活性是罂粟碱的1.1倍。

    改善微循环:奥沙碘铵能明显的增加胃黏膜的血流量。

    胆道运动活性:奥沙碘铵能够松弛胆道括约肌,加速胆汁的排泄。

    抗溃疡活性:对大鼠给予30mg/kg剂量的奥沙碘铵,发现其能显著的抑制因阿斯匹林、消炎痛和布洛芬引起的溃疡。

四、国内外有关该品的知识产权等情况

    本品是在二苯基哌啶甲基二氧戊环碘化物的基础上以环己基替代其中的一个苯基而开发出来的一种抗胆碱药,早已过了专利保护期。因此开发本品不存在知识产权问题。

     我公司的合成方法申请了发明专利,专利在审查中(申请号:200710152031.9)。

5.综合评价

    本品是在二苯基哌啶甲基二氧戊环碘化物的基础上以环己基替代其中的一个苯基而开发出来的一种抗胆碱药,用于因痉挛引起的疼痛,以及运动机能紊乱症,主要用于治疗胃炎,胃与十二指肠溃疡,肠炎,胆囊和胆汁疾病, 泌尿结石等疾病。临床使用安全,不良反应发生率仅为8%,本品的散瞳作用和唾液抑制作用要较远远小于阿托品,本品对中枢神经的无作用,也未见本品的其他副作用的发生。

    多年来,国内没有新的解痉药物上市,本品的研发和上市能很好替代和更新其他产品。本品在国内不存在专利和行政保护问题,开发本品切实可行。

6.成本及可行性分析

    目前原料药的合成工艺已经达到大生产规模,可以随时完成产业转化,原料成本2000-3000元/kg。每片10mg原料成本0.02-0.03元。是低成本药物。

    设计每盒24片,综合成本1.0元/盒。参照类似产品市场定价,每盒零售价格60元左右(参照药品:斯巴敏零售价格59元/盒),该产品具有非常大的市场空间,预示良好的经济效益。

    由于本品是独家申报,并具有专利技术,市场上具有长期的独占性。

7.研究进展和转让

    该项目已经完成临床前研究,独家申报,已经获得临床研究批件。该项目合成工艺已经申请发明专利。

 



    研究单位:安徽省新星药物开发有限责任公司
    地    址:合肥市高新技术产业开发区科学大道110号创业中心F9A三层西  
    邮    编:230088
    电    话:0551-65146308
    传    真:0551-65147078
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    联 系 人:李晓祥